产品说明
【药品名称】福莫司汀 fotemustine
【商品名】欣珑
【分子式成分】（R,S）-二-乙基{1- [3- (2-氯乙基) – 3 – 亚硝基尿基]乙基}膦酸酯
据世界卫生组织报告，1996年全球58亿人口中，因患癌症而死亡的有600余万人，占死亡人数的近12％，另加上新诊癌症患者1000余万人，癌症患者总人数达到了4000余万人。
本品由法国Servier（施维雅）公司开发，1990年在法国首先上市，上市剂型为注射剂，规格为200mg/4mL。为一种新型的亚硝脲类抗肿瘤药物，毒性较卡氮芥低。福莫司汀是亚硝基脲类的细胞毒性药物，具有烷化和氨甲酰化作用，实验显示有广谱抗肿瘤活性。
【药理毒理】福莫司汀为亚硝基脲类的抗有丝分裂的细胞抑制剂，具有烷化和氨甲酰基化作用，动物实验显示其有广谱抗肿瘤活性。其化学结构中含有一个丙氨酸的生物等配物（1 – 氨乙基磷酸）易于穿透细胞和通过血脑屏障。
【临床评价】北京天坛医院神经外科用福莫司汀对40例术后确诊为恶性胶质瘤患者进行了化疗方案为每周1次静脉给药，剂量100mg/m2。定期随访并复查脑CT/MRI。12周结果为：2人完全缓解，9人部分缓解，22人病情稳定，7人病情恶化；30月随访其中10人死亡（n＝46）。临床研究表明，福莫司汀静脉化疗对于恶性胶质瘤是有效和安全的。福莫司汀以其能顺利通过血脑屏障和抗肝瘤活性较高的特性，是亚硝基脲类化疗的首选药物。毒性反应有骨髓抑制和胃肠反应及轻度肝功能损害，均可在停药后自行恢复。
对34例复发性脑胶质瘤的成人患者进行研究，每人给予福莫司汀100mg/m2，静脉滴注，每周1次，连续3周，随之休息5周。维持治疗为每3周静脉滴注1次。结果有24例（70％）部分有效并稳定，有效和稳定的中位反应时间为56周，生存率在12个月的为24％，18个月的为16％，2例延长生存期超过100周。临床同样表明，福莫司汀可使2/3复发性恶性胶质瘤患者的肿瘤延迟发展。
【药代动力学】人体静脉输注后，其血浆清除率依单次或二次幂动态变化，半衰期很短。其分子几乎全部经代谢分解，而且血浆蛋白结合率较低（25-30％）。在一线化疗中，本品可提高血液方面的耐受性，以往未进行化疗的患者白细胞减少40.4％，曾经化疗过的患者白细胞减少48.9％；以往未进行化疗的患者血小板减少33.9％，曾经化疗过的患者血小板减少40.4％（n＝153）。
【用法用量】准确取4mL无菌的酒精溶媒，溶解小瓶中的福莫司汀，剧烈振摇，直到粉剂完全溶解，将福莫司汀溶液加入5％的葡萄糖溶液250mL，作静脉滴注。依此次制备药液时应避光，静脉缓慢滴注1h。
单一药物化疗包括诱导治疗：连续用药3次，各间隔1周；然后是治疗休息期4-5周；维持治疗为每3周用药1次。标准剂量均为100mg/m2。在联合化疗时，免去诱导治疗的第3次用药，剂量仍维持不变。
【规格】注射用冻干粉剂：208.0mg/瓶；200mg/4mL。淡黄色冻干粉末，易溶于乙醇和水，对光敏感。
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